药物肽 >> 利拉鲁肽

Cat#:KDSP001

中文名：利拉鲁肽

英文名：Liraglutide

序列（三字母）：H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(γ-Glu-palmitoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

序列（单字母）：-

分子式：C172H265N43O51

分子量：3751.202

CAS#：204656-20-2

存储条件：-20 ± 5 °C，避光，干燥

应用：利拉鲁肽是像内源性GLP-1一样，结合并激活GLP-1受体—1种细胞表面受体能通过兴奋性G蛋白Gs耦联激活腺苷酸环化酶。内源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期，易被两种广泛存在的内源性酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性肽链内切酶（NEP）降解。相比天然的GLP-1，利拉鲁肽比较稳定，皮下给药Chemicalbook后血浆半衰期为13h。这种半衰期改变，归因于利拉鲁肽结构上的修饰，由于脂肪酸侧链的存在，一方面棕榈酸的疏水性自缔结成为七聚体，减缓了皮下注射部位的吸收；另一方面吸收入血后与血浆白蛋白结合增加，形成缓慢释放的储库，暂时避免与内源性酶接触并减缓释放，使体内吸收与分布时间延长，半衰期较天然GLP-1明显延长。